ШАНОВНІ КОЛЕГИ !
Інформую Вас, що на базі Інституту біохімії ім. О.В.Палладіна НАН України після літніх відпусток продовжує свою роботу міждисциплінарний загальноакадемічний семінар у галузі природничих наук «Актуальні питання фізико-хімічної та математичної біології».
Чергове засідання семінару відбудеться 22 ВЕРЕСНЯ 2023 р. (П’ЯТНИЦЯ) о 10-30 в Актовій залі Інституту (вул. Леонтовича, 9). З доповіддю «Органічний синтез як інструмент для біомедичних досліджень» виступить доктор хімічних наук професор ВОЛОЧНЮК Дмитро Михайлович - завідувач відділу медичної хімії Інституту органічної хімії НАН України, професор кафедри супрамолекулярної хімії Інституту високих технологій КНУ імені Тараса Шевченка.
До цього листа додаю авторські тези доповіді.
Прийняти участь у роботі семінару можна буде й в онлайн-режимі за адресою: https://meet.google.com/wuj-hofh-rej
Запрошую Вас та Ваших колег до участі у роботі семінару.
У подальшому пропозиції щодо виступів з доповідями (тези доповіді – 1-2 стор.) на міждисциплінарному загальноакадемічному семінарі необхідно надсилати на ім’я Костеріна Сергія Олексійовича за електронними адресами: kinet@biochem.kiev.ua ; kosterin.serg@gmail.com .
Анонси щодо засідань семінару та авторські тези доповідей оприлюднюються на сайтах Інституту біохімії ім. О.В.Палладіна НАН України ( biochemistry.org.ua ) та НАН України ( НАН України : Головна сторінка (nas.gov.ua) ), а також розповсюджуються електронною поштою. Слідкуйте за нашими повідомленнями, будь ласка.
Наступне засідання семінару заплановано на жовтень м-ць.
Будемо раді зустрітися з Вами на засіданнях нашого міждисциплінарного загальноакадемічного наукового семінару !
З повагою - керівник семінару,
академік НАН України, професор С.О.Костерін
Органічний синтез як інструмент для біомедичних досліджень.
Волочнюк Дмитро Михайлович
Інститут органічної хімії НАН України, Інститут високих технологій КНУ, НВП «Єнамін».
Ранні стадії розробки нових лікарських препаратів (early drug discovery) є критично важливими для всього процесу їх створення, оскільки ймовірність винаходу нової молекули, перспективної для практичного використання, залежить від властивостей та синтетичної доступності знайдених первинних біологічно активних речовин (так званих «хітів») та їх аналогів. В свою чергу, успішність створення хітів залежить від кількості сполук, придатних для початкових досліджень, які є у розпорядженні хіміків. Отже, створення синтетично доступного «хімічного простору» різноманітних органічних сполук із заданими фізико-хімічними характеристиками як джерела вищезгаданих хітів є нагальною проблемою та важливою задачею сучасної фармацевтичної індустрії. Незважаючи на бурхливий розвиток органічної хімії, дизайн сполук із потрібними фізіологічними властивостями та їх синтез досі залишаються лімітуючими стадіями розробки нових лікарських засобів. Це пов’язано з тим, що процес пошуку нових препаратів, їх розробка і подальше виробництво накладає на їх будову і отримання ряд специфічних вимог – не кожна хімічна сполука і не кожна реакція мають високі шанси бути ефективно використані в цьому процесі. Можна навіть стверджувати, що органічна хімія як галузь науки останнім часом зазнає значного впливу саме таких вимог, а відкриття нових біологічно активних сполук є однією з основних рушійних сил її розвитку. Загалом вирішення такого типу синтетичних проблем відбувається у контрактних дослідницьких організаціях (contract research organization, CRO), тому велика кількість вирішених в них фундаментальних та прикладних проблем не публікується у науковій літературі із за конфіденційності отриманих результатів. Однак деякі загальні підходи, що розробляються вищезгаданими КДО все ж таки потрапляють до наукової літератури.
На даному семінарі буде обговорюватись практична реалізація сучасних концепцій органічного синтезу таких як комбінаторний синтез, синтез направлений на різноманіття (Diversity Oriented Synthesis – DOS), лідер-орієнтований синтез (Lead Oriented Synthesis – LOS), дизайн та синтез будівельних блоків (Building Blocks - BB). Завдяки такого типу фундаментальних та прекладних досліджень в Україні був розроблений інтегрований цикл для early drug discovery, який був впроваджений у компаніях НВП «Єнамін» та НВП "Укроргсинтез". В результаті це дало змогу створити в Україні найбільшу у світі колекцію скрінігових сполук (4 млн. сполук) та будівельних блоків (330 тис сполук). Крім того було створено унікальний в світі продукт REAL Database, що являє собою валідований хімічний простір з 6 мільярдів хімічних сполук та REAL Space, що налічує більше ніж 44 мільярди хімічних сполук. Ефективність використання цього продукту була продемонстрована у знаходженні сполук-хітів методом ультра-фаст докінгу щодо складних біологічних мішеней, які неможливо було проаналізувати класичними методами.
